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    托伐普坦（Samsca）是一種選擇性血管加壓素V2-受體拮抗劑。于2009年在英國注冊，用于治療繼發(fā)的抗利尿激素分泌（SIADH）不足的低鈉血癥成人患者，劑量為15～60毫克，每日1次。
　　血清鈉升高過快的風險
　　托伐普坦在不影響鈉排泄的情況下增加游離水清除，從而提高血清鈉水平。然而，有報告顯示托伐普坦在糾正血清鈉超出建議速率的患者中發(fā)生了嚴重神經系統(tǒng)不良事件。
　　應密切監(jiān)測托伐普坦治療患者的血清鈉濃度，尤其是基礎血清鈉非常低（<120 毫摩爾/升）的患者，或脫髓鞘綜合征風險增加（如缺氧、酗酒或營養(yǎng)不良）的患者。
　　上述建議已在更新的托伐普坦產品信息中體現(xiàn)。
　　與鈉含量高的藥物或其他治療低鈉血癥藥物的相互作用
　　當托伐普坦與鈉含量高的藥物或其他治療低鈉血癥的藥物（例如生理鹽水或高滲鹽水）同時應用時也會有血清鈉快速升高的風險。因此不建議聯(lián)合應用這些藥物。
　　與血管加壓素類似物的相互作用
　　除了其對腎小管的作用，托伐普坦還對參與凝血因子（如von Willebrand因子）釋放的血管加壓素V2－受體有阻礙作用。因此，托伐普坦可能會與用于預防或控制出血的血管加壓素類似物（如去氨加壓素）發(fā)生相互作用，使其作用降低。
　　給醫(yī)務人員的建議
　　血清鈉增加過快是有害的，會造成滲透性脫髓鞘，從而導致構音障礙、緘默、吞咽困難、嗜睡、情感改變、痙攣性四肢癱瘓、癲癇發(fā)作、昏迷，甚至死亡。
　　建議在托伐普坦治療期間密切監(jiān)測血清鈉，尤其是在基礎血清鈉濃度非常低（<120毫摩爾/升）的患者中，或在脫髓鞘高危患者中（例如缺氧、酗酒或營養(yǎng)不良的患者）。
　　在給藥的最初6小時鈉糾正超過6毫摩爾/升，或在最初6～12小時超過8毫摩爾/升可能都太快了；建議密切監(jiān)測這些患者的血清鈉并給予低滲溶液。
　　若在24小時內血清鈉增加超過12毫摩爾/升，或在48小時內超過18毫摩爾/升，則應中斷或中止托伐普坦治療，隨后給予低滲溶液。
　　不建議托伐普坦與鈉含量高的藥物或用于治療低鈉血癥的藥物（例如生理鹽水或高滲鹽水）同時應用。
　　當在使用血管加壓素類似物（如去氨加壓素）預防或控制出血的患者中給予托伐普坦時，會減弱血管加壓素類似物的作用。（英國MHRA網站）

（責任編輯：秋彤）