來源:中國醫(yī)藥報(bào) 時(shí)間:2012-11-06 16:20:51 熱度:953
本報(bào)廣東訊 記者白毅報(bào)道 中國科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院胡文輝課題組發(fā)現(xiàn),氨基噠嗪類化合物作為神經(jīng)炎癥抑制劑,能有效緩解模型動(dòng)物認(rèn)知和記憶能力的減退。研究論文近日在美國化學(xué)會(huì)期刊《ACS Medicinal Chemistry Letters》上發(fā)表。
胡文輝課題組采用傳統(tǒng)的藥物化學(xué)策略合成了大量的哌嗪類化合物,從中篩選得到一系列能在體外有效抑制神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞過度激活的氨基噠嗪類化合物,并在動(dòng)物模型上證實(shí)有效,且治療效果與當(dāng)前的阿爾茨海默病的一線治療藥物多奈哌齊(Donepezil)相當(dāng),部分化合物的藥效明顯優(yōu)于Donepezil。在廣州生物醫(yī)藥與健康研究院新藥研發(fā)中心的推動(dòng)下,化合物AD16作為抗阿爾茨海默病候選治療藥物已經(jīng)進(jìn)入臨床前研究階段。
阿爾茨海默病是一種神經(jīng)退行性的致死性疾病,臨床表現(xiàn)為認(rèn)知和記憶功能不斷惡化,日常生活能力進(jìn)行性減退,嚴(yán)重危害患者身心健康。迄今為止,其發(fā)病原因尚不明確,現(xiàn)有的藥物只能在一定程度上緩解癥狀卻并不能逆轉(zhuǎn)疾病的進(jìn)程。隨著潛在的重磅藥物Semagacestat(Eli Lilly)、Bapineuzumab(JNJ&Pfizer)和Solanezumab(Eli Lilly)陸續(xù)宣告三期臨床試驗(yàn)的失敗,主流的致病假說之一的β淀粉樣蛋白假說受到越來越多的挑戰(zhàn),而神經(jīng)炎癥作為治療該病的另一突破口,日益受到研究人員的關(guān)注,有望成為研究熱點(diǎn)。
(責(zé)任編輯:秋彤)
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