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□ 橫  顏

　　編者按
　　近10多年來，“替尼”類藥物（酪氨酸激酶抑制劑，PTKs）一直是藥物研發(fā)的熱點，目前這類藥物在腫瘤及非腫瘤領(lǐng)域（銀屑病關(guān)節(jié)炎、哮喘等）均有著重要作用。目前，全球約有20多個“替尼”類藥物獲批，而處于Ⅲ期臨床階段的此類藥物也有20余個。本版將陸續(xù)簡單介紹目前國內(nèi)外獲批和處于Ⅲ期臨床的“替尼”類藥物。
　　截至今年6月底，國內(nèi)獲批上市的“替尼”類藥物共有11個，分別介紹如下：
　　伊馬替尼（Imatinib）  該藥由諾華公司開發(fā)，是全球第一個上市的酪氨酸激酶抑制劑，主要抑制BCR ABL。該藥2001年5月經(jīng)優(yōu)先審評通道獲美國食品藥品管理局（FDA）批準上市，用于治療費城染色體陽性（Ph+）的慢性粒細胞白血?。–ML）患者；2002年4月，在我國進口上市，商品名格列衛(wèi)。目前該藥在美國共獲批了10個適應(yīng)證，是很多腫瘤疾病的一線用藥，但靶點單一，易產(chǎn)生耐藥性。而正是因其適應(yīng)證廣且易耐藥，才使得后續(xù)研發(fā)的大部分“替尼”類藥物都要在伊馬替尼耐藥或不耐受的基礎(chǔ)上才可以使用。
　　吉非替尼（Gefitinib）  該藥由阿斯利康公司開發(fā)，是一種表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，同時也是第一個EGFR抑制劑，用于治療既往接受過化療（主要是鉑類和多西他賽）的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。2003年5月，該藥經(jīng)優(yōu)先審評通道獲FDA批準上市，并于2004年12月由阿斯利康在我國進口上市，商品名易瑞沙。
　　厄洛替尼（Erlotinib）  該藥由OSI Pharmaceuticals Inc開發(fā)，也是一種EGFR酪氨酸激酶抑制劑，2004年11月經(jīng)優(yōu)先審評通道獲FDA批準上市，目前在美國有4個適應(yīng)證：外顯子19缺失或外顯子21（L858R）替代突變的NSCLC患者的一線治療；接受了4個周期以鉑類藥物為主的一線化療藥物后無進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的維持治療；既往接受至少一次化療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者；與吉西他濱聯(lián)合用于局部晚期，不可切除或轉(zhuǎn)移性胰腺癌的一線治療。該藥于2006年4月由羅氏制藥在我國進口上市，商品名特羅凱。
　　舒尼替尼（Sunitinib）  該藥由輝瑞公司開發(fā)，是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑，同時也是目前已知的作用靶點最多的靶向抗腫瘤藥物之一，具有廣譜的抗腫瘤活性。2006年1月，該藥經(jīng)優(yōu)先審評通道獲FDA批準上市，用于治療不能耐受伊馬替尼或伊馬替尼治療出現(xiàn)進展的轉(zhuǎn)移性胃腸道間質(zhì)瘤、晚期腎細胞癌，以及進展性高分化型且無法手術(shù)切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤患者。2007年10月該藥由輝瑞公司在我國進口上市，商品名索坦。
　　達沙替尼（dasatinib）  該藥由百時美施貴寶公司開發(fā)，對BCR-ABL、SRC激酶家族、c-KIT、EPHA2以及PDGFR β均有抑制作用。該藥被FDA授予“孤兒藥”稱號，并于2006年6月經(jīng)過FDA優(yōu)先審評通道批準上市，用于治療新診斷的慢性期、Ph+的成人CML患者；慢性期、加速期、骨髓或淋巴危象期、Ph+且對包括伊馬替尼在內(nèi)的既往治療耐藥或不耐受的成人CML患者；對既往治療耐藥或不耐受且Ph+的成人急性淋巴細胞白血?。–LL）患者。該藥2011年9月由百時美施貴寶公司在我國進口上市，商品名施達賽。
　　拉帕替尼（Lapatinib）  該藥由葛蘭素史克公司開發(fā)，是EGFR和人類表皮生長因子受體2（HER2）的雙重抑制劑。2007年3月，該藥經(jīng)優(yōu)先審評通道獲FDA批準上市，主要與卡培他濱聯(lián)用治療HER2過表達，且既往接受一種蒽環(huán)類、一種紫杉烷和曲妥珠單抗的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者；或與來曲唑聯(lián)用治療雌激素受體陽性、HER2過表達，且適合激素治療的絕經(jīng)后轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。該藥2013年1月由葛蘭素史克公司在我國進口上市，商品名泰立沙。
　　尼洛替尼（Nilotinib）  該藥由諾華公司開發(fā)，是一種BCR ABL酪氨酸激酶抑制劑。該藥被FDA授予“孤兒藥”稱號，并于2007年10月獲批上市，用于治療新診斷的慢性期、Ph+的成人CML患者，以及慢性期和加速期、Ph+且對包括伊馬替尼在內(nèi)的既往治療耐藥或不耐受的成人CML患者。該藥2009年7月由諾華公司在我國進口上市，商品名達希納。
　　?？颂婺幔↖cotinib）  該藥是一種高效特異性的EGFR酪氨酸激酶抑制劑，由我國浙江貝達藥業(yè)開發(fā)，用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者。該藥2011年在我國上市，商品名凱美納。
　　克唑替尼（Crizotinib）  該藥由輝瑞公司開發(fā)，能抑制多種受體酪氨酸激酶，包括間變性淋巴瘤激酶（ALK）、c-Met、肝細胞生長因子受體（HGFR）、ROS1（c-ros）以及RON。該藥被FDA授予“孤兒藥”稱號，并于2011年8月經(jīng)過FDA優(yōu)先審評通道批準上市，用于治療ALK陽性轉(zhuǎn)移性NSCLC。2013年1月，該藥由輝瑞公司在我國進口上市，商品名賽可瑞。
　　阿帕替尼（Apatinib）  該藥由我國恒瑞制藥開發(fā)，是一種血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）-2酪氨酸激酶抑制劑。該藥2014年獲國家食藥監(jiān)管總局（CFDA）批準，商品名艾坦，用于治療既往至少接受過兩種系統(tǒng)化療后進展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃-食管結(jié)合部腺癌患者。
　　阿昔替尼（Axitinib）  該藥由輝瑞公司開發(fā)，能抑制VEGFR-1、VEGFR-2以及VEGFR-3這3種受體酪氨酸激酶。2012年1月，該藥獲FDA批準上市，用于治療既往接受一種系統(tǒng)治療失敗的晚期腎細胞癌患者。今年4月，輝瑞公司的阿昔替尼獲準在我國進口上市，商品名英立達。
　　相關(guān)鏈接
　　蛋白酪氨酸激酶（簡稱酪氨酸激酶，PTKs）是一類催化三磷酸腺苷（ATP）上γ-磷酸轉(zhuǎn)移到蛋白酪氨酸殘基上的激酶，能催化多種底物蛋白質(zhì)酪氨酸殘基的磷酸化，調(diào)控體內(nèi)一系列的細胞信號傳導(dǎo)。體內(nèi)的PTKs包括受體酪氨酸激酶（RTKs）和可溶性胞質(zhì)酪氨酸激酶（也稱非受體酪氨酸激酶），前者是PTKs的主要組成部分。目前，哺乳動物體內(nèi)共被鑒別出超過58種RTKs，主要有以下5個家族：胰島素受體家族、表皮生長因子受體（EGFR）家族、血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）家族、成纖維細胞生長因子受體（FGFR）、血小板衍生生長因子受體（PDGFR）家族。此外，還有近10個非受體酪氨酸激酶家族，如ABL家族、JAK家族、SRC家族等。這些PTKs在正常細胞的調(diào)節(jié)、通訊和發(fā)育生物學(xué)方面，起著十分重要的作用。

（責(zé)任編輯：秋彤）