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來源：中國醫(yī)藥報 時間：2013-09-24 14:38:38 熱度：1215
本報訊 中國科學院上海藥物研究所沈旭課題組最新研究發(fā)現(xiàn)，臨床治療青光眼的藥物“拉坦前列腺素”能夠顯著改善糖尿病小鼠的糖脂代謝異常。近日，國際專業(yè)期刊《糖尿病學》（《Diabetologia》）在線發(fā)表了該研究成果。
2型糖尿病是以糖脂代謝異常為主要特征的代謝綜合征，其發(fā)病率逐年上升，目前仍然缺乏安全有效的治療藥物。鑒于“老藥新用”在加速新藥研發(fā)速度、節(jié)省研發(fā)成本等方面的優(yōu)勢，針對老藥開發(fā)其新適應證研究已經(jīng)成為當代藥物研發(fā)的一個重要策略。
核受體RXRα/PPARγ異源二聚體及細胞能量感受器AMPK是調(diào)控糖脂代謝的重要調(diào)節(jié)因子。研究人員通過對實驗室老藥化合物庫的綜合篩選，發(fā)現(xiàn)拉坦前列腺素作為RXRα/PPARγ異源二聚體的拮抗劑及AMPK的激動劑，可以顯著抑制脂肪細胞分化，促進成熟脂肪細胞及肌肉細胞中葡萄糖轉運體的上膜及葡萄糖吸收，并且可以濃度依賴性地抑制脂代謝相關基因的表達。
動物水平的藥效學評價進一步證實了拉坦前列腺素改善糖脂代謝的作用，并且它還表現(xiàn)出顯著的降低db/db及ob/ob糖尿病小鼠的空腹血糖，增加糖耐量及增敏胰島素通路活性的作用。值得一提的是，與羅格列酮相比，拉坦前列腺素具有更好的安全性，為其進一步的抗2型糖尿病的藥物開發(fā)研究奠定了基礎。
據(jù)悉，相關成果已經(jīng)申請了中國專利。（白毅）
（責任編輯：秋彤）
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