來源:中國醫(yī)藥報 時間:2015-03-03 22:32:26 熱度:1311
□ 王華鋒
殼聚糖是天然多糖中唯一的堿性多糖,為甲殼素脫乙?;a(chǎn)物,又名甲殼胺或可溶性甲殼質(zhì),無毒,具有體內(nèi)生物降解性和生物相容性,其結(jié)構(gòu)類似于纖維素,被歐美學術(shù)界譽為繼蛋白質(zhì)、脂肪、糖類、維生素和無機鹽之后的第六生命要素。殼聚糖是一種環(huán)境友好型的可再生天然高分子材料,作為藥用輔料在藥物新劑型中已有廣泛應用,且具有廣闊的發(fā)展前景。
殼聚糖有很好的吸附性、成膜性、通透性、成纖性、吸濕性和保濕性,廣泛應用于藥物劑型中。山東中醫(yī)藥大學碩士研究生代曉麗介紹,首先在片劑中,殼聚糖可作為粉末直接壓片的輔料,適于直接壓片的賦形劑,并且可以作為包衣材料,具有極其優(yōu)良的特性。在常用輔料(甘露醇、乳糖或淀粉)中加入殼聚糖,可改善混合粉末的流動性。殼聚糖如果以高于5%的濃度加入片劑中用作崩解劑,效果優(yōu)于玉米淀粉和微晶纖維素。其次在緩控釋制劑中,殼聚糖可作為緩控釋制劑的賦形劑和控釋膜材料,它所形成的薄膜對藥物有良好的透過性,而且常用作微囊和微球的囊材。在生物醫(yī)學領域,殼聚糖常用于環(huán)境敏感性和智能化藥物緩控釋體系。殼聚糖作為緩控釋載體已經(jīng)制成小分子抗炎藥物、胰島素、牛痘疫苗、白細胞素微球等。殼聚糖作為一種新型藥用輔料在緩控釋給藥系統(tǒng)中的應用已引起了專家學者的濃厚研究興趣。第三在靶向制劑中,目前針對殼聚糖靶向定位作用的研究主要集中在基因傳導治療、結(jié)腸給藥以及鼻腔給藥等三個方面。殼聚糖作為鼻腔吸入劑輔料已被業(yè)界認可,有研究表明,殼聚糖的粉末劑在動物實驗模型的胰島素鼻腔靶向定位給藥系統(tǒng)中為最有效的劑型。第四在膜劑中,殼聚糖具有良好的成膜性。殼聚糖中藥復合藥膜,運用微乳化技術(shù)與微膠囊技術(shù)等現(xiàn)代技術(shù),使中藥有效成分與殼聚糖結(jié)合在一起制成藥膜,既保持了殼聚糖本身生物活性,又使中藥有效成分高效、緩釋吸收。它具有噴涂方便、自然成膜、緩釋高效、覆蓋充分、滲透性強、易于吸收、加快潰瘍愈合等優(yōu)勢,滿足了現(xiàn)代新型敷料設計的基本要求,是中藥外用劑型革新的新領域。第五在凝膠劑中,殼聚糖與鹽酸、醋酸等結(jié)合可溶于水而形成凝膠,形成凝膠后可以包囊藥物,減輕藥物對胃腸道的刺激,或控制藥物的釋放速度。
青島海慈醫(yī)療集團副主任醫(yī)師張偉指出,殼聚糖作為藥用輔料在應用中還存在一些不容忽視的問題。一是質(zhì)量標準難以建立。藥用輔料的質(zhì)量標準,其質(zhì)量有明確的要求,包括性狀、鑒別、檢查和含量測定四大部分,但殼聚糖是高分子物質(zhì),其質(zhì)量標準建立難度較大。二是殼聚糖作為基因載體,轉(zhuǎn)染率低,對不同組織或細胞的靶向程度、作用機理等一系列問題有待深入研究。三是殼聚糖溶解度小,僅溶解于少數(shù)幾種稀酸溶液,且藥物釋放速度慢,靶向研究穩(wěn)定性差,這些問題在一定程度上限制了其應用范圍,因此需要對其進行結(jié)構(gòu)修飾,以擴大應用范圍。四是關(guān)于改性殼聚糖作為藥用輔料的研究還相當有限,有必要進一步研究其他改性殼聚糖衍生物作為藥用輔料的可能性。
“當前,殼聚糖及其衍生物作為藥用輔料的研究開發(fā)還處于初級階段,隨著對殼聚糖及其衍生物的深入研究,相信在不遠的將來,一系列性能優(yōu)良的殼聚糖產(chǎn)品一定會在更多的領域發(fā)揮作用?!睆垈フJ為,自然界中每年生物合成的甲殼素約有10億噸左右,是僅次于纖維素的天然高分子化合物,也是地球上最豐富的有機物之一。隨著生物技術(shù)、基因工程和材料科學的迅猛發(fā)展,殼聚糖及其衍生物作為緩控釋材料的多肽、蛋白質(zhì)以及核類藥物將得到廣泛的研究和應用。尤其是經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾的殼聚糖,其優(yōu)良的生物相容性和黏附性預示其作為未來功能性藥用輔料,在多肽類藥物研究和新劑型開發(fā)上有著廣闊前景。目前,殼聚糖已載入英國藥典和歐洲藥典,但我國藥典仍未收載。對我國藥用輔料行業(yè)而言,開發(fā)科技含量高、經(jīng)濟效益可觀、品質(zhì)一流的殼聚糖產(chǎn)品是一項迫切的戰(zhàn)略任務。
(責任編輯:秋彤)
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