來源:中國醫(yī)藥報 時間:2014-10-23 21:15:06 熱度:1192
本報訊 中國科學院上海藥物所謝欣課題組與上海有機化學所俞飚課題組合作,發(fā)現(xiàn)了減肥植物蝴蝶亞仙人掌(Hoodia gordonii)的有效成分及減肥機制。研究論文近日在線發(fā)表在《美國科學院院刊》上。
蝴蝶亞是一類生長在南非高溫干燥的喀拉哈利沙漠地區(qū)的類似仙人掌的植物,當?shù)赝林诼L的狩獵行動中吃這類植物以抑制食欲。有文獻報道,該植物中的一個化合物P57是其抑制食欲的主要活性成分,但其作用機制并不清楚。天然資源的有限及知識產(chǎn)權(quán)的爭端使許多國際大公司放棄了對蝴蝶亞的開發(fā)。
研究團隊通過大量化合物篩選發(fā)現(xiàn)一個提取自蝴蝶亞的化合物Gordonoside F,而不是原先報道的P57,它可以特異性地激活與代謝密切相關(guān)的G蛋白偶聯(lián)受體119(GPR119)。研究人員對全人工合成的Gordonoside F進行動物體內(nèi)活性考察發(fā)現(xiàn),Gordonoside F通過激活GPR119刺激胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和胰島素的分泌,抑制小鼠食欲。在GPR119敲除小鼠中,其藥效消失。而且,蝴蝶亞的粗提物也是部分通過激活GPR119來抑制食欲的。
研究人員表示,這類新型GPR119激動劑的發(fā)現(xiàn)為抗肥胖藥物的開發(fā)奠定良好基礎(chǔ)。(白毅)
(責任編輯:秋彤)
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