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來源：健康報 時間：2013-07-16 22:47:05 熱度：1026
本報訊 （記者王 丹 通訊員朱丹萍）一個表皮生長因子位點突變，會導(dǎo)致病人對治療非小細胞肺癌的新式武器——靶向藥物耐藥。日前，中國科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院丁克教授領(lǐng)銜的團隊經(jīng)過多年努力，成功設(shè)計和合成了新型嘧啶三環(huán)類化合物，有望更精確瞄準這一突變位點。相關(guān)研究論文已于近日在美國《藥物化學(xué)雜志》以及德國《應(yīng)用化學(xué)》上在線發(fā)表。
非小細胞肺癌占所有類型肺癌的85%以上。表皮生長因子（EGFR）受體抑制劑——吉非替尼（易瑞沙）和埃羅替尼（特羅凱）等新型靶向藥物，在治療非小細胞肺癌中獲得巨大成功。但研究也顯示，長期使用吉非替尼和埃羅替尼后，非小細胞肺癌患者會發(fā)生EGFR T790M突變，從而產(chǎn)生耐藥。因該位點突變產(chǎn)生耐藥的比例約占耐藥病人總數(shù)的50%。
研究人員表示，第二代EGFR非可逆抑制劑卡奈替尼、阿法替尼、來那替尼、培利替尼等已進入臨床試驗，但上述藥物不能精確瞄準EGFRT790M突變體，即使使用病人能承受的最大劑量，藥物也無法達到殺滅耐藥性腫瘤細胞所需要的有效濃度。因此，找到能更精確瞄準EGFRT790M突變體的化合物，成為提高肺癌療效的一個重要方向。
丁克領(lǐng)銜的研究團隊成功設(shè)計和合成的一種全新EGFRT790M抑制劑，對EGFRT790M瞄準的精確度遠遠高于現(xiàn)有的第二代EGFR非可逆抑制劑，可以說是目前對EGFR T790M突變體瞄準度最高的化合物之一。同時，這個化合物還可有效抑制攜帶EGFR T790M突變體的肺癌細胞的增殖，而不易傷害正常細胞。
丁克表示，該化合物的發(fā)現(xiàn)為進一步研發(fā)新型非小細胞肺癌靶向治療藥物提供了新的線索。下一步，研究團隊將針對該化合物進行體內(nèi)藥效學(xué)研究及安全性評價。
（責(zé)任編輯：秋彤）
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