來源:中國醫(yī)藥報 時間:2014-07-29 10:46:23 熱度:954
□ 王華鋒
近年來,受明膠價格飛漲、質(zhì)量問題頻發(fā)等因素影響,國內(nèi)明膠空心膠囊產(chǎn)業(yè)發(fā)展遇到了一系列的困難和挑戰(zhàn),新型膠囊的研發(fā)和應用步伐加快,尋找新型材料來制備非明膠膠囊已成為當前藥用輔料的發(fā)展方向之一。有專家認為,淀粉具有原料來源充足和價格便宜等優(yōu)點,是最具潛力的膠囊原料替代物。
“用一些新型材料來制備非明膠空心膠囊已成為藥用輔料行業(yè)的熱點?!比A南理工大學博士張良表示,這些新型材料各有其優(yōu)勢和短板,比如羥丙基甲基纖維素,它在固體制劑中應用較廣,根據(jù)不同黏度和性質(zhì),可作為片劑粘合劑、薄膜包衣材料、緩控釋片劑的骨架材料及膠囊囊材等。但是羥丙基甲基纖維素為半合成產(chǎn)品,并非全天然,在安全性上尚有一些不確定因素有待進一步研究。另外,羥丙基甲基纖維素原料成本較高,膠囊生產(chǎn)過程中能耗大,高成本制約了其廣泛應用。除了羥丙基甲基纖維素,一些親水性高分子多糖和食品膠,如結(jié)冷膠、卡拉膠、黃原膠等也已經(jīng)被用來研究制備明膠空心膠囊的替代品,但也由于價格和技術(shù)問題一直沒有成功實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。
淀粉是最有潛力的膠囊原料的替代物。遼寧省金秋醫(yī)院主管藥師陳立新指出,淀粉是生物可降解性高分子,分子上含有多羥基基團,它們可以和一些對pH敏感性的材料、氧化還原劑和酶等交聯(lián)或者鍵合,從而實現(xiàn)藥物在體內(nèi)釋放的靶向作用,其無毒、無害,同時能盡可能減少藥物對胃腸等消化器官的刺激作用等。因此,淀粉類藥用輔料在藥物制劑的研究和應用中有著相當重要的意義。作為一種新型的藥物載體,淀粉廣泛應用于醫(yī)藥緩釋助劑的開發(fā)和研制中。目前主要有以下幾種形式:一是淀粉基質(zhì)片。一般都是在生產(chǎn)中將藥物和聚合物進行壓縮混合,藥物和玻璃態(tài)聚合物混合,在水溶液中膨脹經(jīng)歷玻璃化狀態(tài)。二是淀粉微球。藥物制成微球后能改變其在體內(nèi)的吸收分布,特別是微球經(jīng)修飾后對癌組織有一定的親和力,可引導藥物濃集于癌細胞的周圍,具有一定的靶向作用。淀粉微球不僅符合給藥系統(tǒng)的各項要求,取材方便,價格低廉,更重要的是其理化性質(zhì)可以在合成過程中得到控制,其結(jié)構(gòu)直接影響著載藥。三是納米粒。由于納米粒子具有超細小體積,能穿過組織間隙并被細胞吸收,可通過人體最小的毛細血管,還可通過血腦屏障。納米粒子包裹的智能藥物進入人體后,可主動搜索并攻擊癌細胞或修補損傷組織。四是淀粉膠囊。“淀粉膠囊和明膠膠囊的性質(zhì)和功用是相同的,但是前者還具有某些后者無法比擬的優(yōu)勢?!睆V東工業(yè)大學博士張宏梅介紹說,首先淀粉膠囊的溶解性不依賴生物體內(nèi)的酸堿度,這樣更有利于其在生物體內(nèi)的控制釋放;其次由于淀粉本身含有多羥基基團,適合于生產(chǎn)涂層淀粉膠囊,實現(xiàn)藥物在生物體內(nèi)的靶向釋放;再者淀粉膠囊囊壁的水分緊依附于淀粉,這就使淀粉膠囊有較好的穩(wěn)定性,降低了對環(huán)境反應的靈敏性。
從原材料來源的廣泛性和原材料價格上考慮,淀粉作為新型膠囊原料,其開發(fā)應用空間不容小覷。張良指出,淀粉是通過植物的光合作用合成的一種天然多糖,也是當今社會應用最為廣泛、廉價的重要資源之一,已成為全球重要的工業(yè)原料。淀粉在自然界來源廣泛,其主要來源于小麥、玉米、高粱、木薯、馬鈴薯等普通作物。淀粉是綠色植物果實、種子、塊莖、塊根的主要成分,空氣中二氧化碳與水光合作用合成的產(chǎn)物,是價格低廉、取之不竭用之不盡的天然資源,若將淀粉作為膠囊壁材可彌補膠囊原料價格昂貴和供應不足的缺陷。
淀粉膠囊的產(chǎn)業(yè)化技術(shù)門檻較高,需要加強生產(chǎn)工藝等方面的研究。張良認為,非明膠膠囊的制備除需要考慮溶解性、生物利用性、安全性和外觀品質(zhì)等諸多方面外,更要考慮其加工特性。由于淀粉的結(jié)構(gòu)和相變性質(zhì)的復雜性,淀粉制品的加工力學性能與穩(wěn)定性一直都是研究的關(guān)鍵。近年來,隨著人們對淀粉結(jié)構(gòu)和改性方法的深入研究,應用高分子科學理論和方法提高淀粉基材料的加工性能、力學性能與穩(wěn)定性的研究有了突破性進展,為淀粉膠囊的研制提供了理論和技術(shù)上的有力支持。
(責任編輯:秋彤)
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