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來源：健康報 時間：2013-09-05 23:16:08 熱度：738
本報訊 （記者馮立中）中國科學(xué)院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院磁場科學(xué)中心研究員劉青松課題組與美國哈佛大學(xué)醫(yī)學(xué)院合作開發(fā)出新型激酶選擇性不可逆抑制劑BMX-IN-1，并發(fā)現(xiàn)該抑制劑和另一種激酶抑制劑MK2206組合后，可顯著抑制前列腺癌細胞的增殖。該研究論文近日在美國化學(xué)學(xué)會《化學(xué)生物學(xué)雜志》上在線發(fā)表。
劉青松介紹，前列腺表皮細胞中存在一種非受體酪氨酸，即BMX激酶。一些研究發(fā)現(xiàn)，BMX激酶在前列腺癌病人的腫瘤樣本中過量表達。同時，BMX激酶減少，前列腺癌細胞增殖會明顯降低。課題組提出假設(shè)：BMX激酶表達量過高，導(dǎo)致下游信號途徑激活，從而導(dǎo)致前列腺癌細胞轉(zhuǎn)化、增殖等，可能是導(dǎo)致前列腺癌的重要因素之一。
課題組設(shè)計合成了靶向BMX激酶的小分子化合物BMX-IN-1。接著又應(yīng)用高通量篩選技術(shù)，將BMX-IN-1分別和其他200個激酶抑制劑進行組合藥學(xué)篩選，發(fā)現(xiàn)激酶選擇性抑制劑MK2206可明顯增強BMX-IN-1對前列腺癌細胞的抗增殖抑制作用，并引起細胞凋亡。
隨著生命醫(yī)學(xué)科學(xué)的發(fā)展，人們逐漸認識到，細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路失調(diào)導(dǎo)致的細胞不受控增殖，是細胞癌變的重要特點之一。因此，研究人員開始利用阻斷細胞信號的方法來研究新的抗腫瘤藥物。與傳統(tǒng)抗腫瘤藥物相比，這類藥物療效高、毒副作用小、易于制備，逐漸成為當前抗腫瘤藥物研發(fā)的熱點。
BMX-IN-1是目前為止第一個被報道的高選擇性BMX激酶抑制劑，它的發(fā)現(xiàn)為今后開發(fā)以BMX激酶為靶點的抗癌癥藥物奠定基礎(chǔ)。
（責任編輯：秋彤）
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