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　　本報(bào)北京訊  索西沙星是一個(gè)新喹諾酮類(lèi)抗菌藥，中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所游雪甫研究員領(lǐng)銜的課題組研究表明，索西沙星具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征。其相關(guān)成果日前在《藥學(xué)研究》發(fā)表。
　　喹諾酮類(lèi)抗菌藥已經(jīng)發(fā)展了40多年，是目前臨床非常有效、不可或缺的藥物，尤其在對(duì)抗復(fù)雜感染性疾病領(lǐng)域的應(yīng)用，更充分體現(xiàn)了其重要價(jià)值。幾十年來(lái)，隨著此類(lèi)藥物在臨床的廣泛使用，細(xì)菌耐藥性日漸增多。因此，人們不斷對(duì)其進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)改造，提高對(duì)細(xì)菌靶點(diǎn)的結(jié)合力并優(yōu)化其藥物代謝動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，獲得了一系列具有良好活性的新喹諾酮類(lèi)化合物，如莫西沙星和西他沙星等。
　　索西沙星是我國(guó)科學(xué)家通過(guò)結(jié)構(gòu)改造獲得的一個(gè)新喹諾酮類(lèi)抗菌藥，具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)，目前正處于臨床Ⅱ期研究之中。前期的體內(nèi)外試驗(yàn)結(jié)果表明，索西沙星具有較好的抗菌活性，與莫西沙星相似，尤其對(duì)呼吸道感染相關(guān)細(xì)菌，包括肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌等活性很強(qiáng)。
　　課題組研究人員使用HPLC-MS/MS方法測(cè)定小鼠灌胃5毫克/千克體重后血液中索西沙星的濃度，并用WinNonlin軟件計(jì)算動(dòng)力學(xué)參數(shù)。結(jié)果表明，小鼠血液中索西沙星最大血藥濃度（Cmax）為1.085微克/毫升，最大達(dá)峰時(shí)間（Tmax）為10分鐘，半衰期（T1/2）為1.425小時(shí)，藥時(shí)曲線下面積（AUC0~24）為1.101小時(shí)·微克/毫升，對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌和化膿鏈球菌的Cmax/MIC50均大于8，對(duì)流感嗜血桿菌的AUC/MIC50大于125，顯示具有較好的潛在體內(nèi)治療效果。此結(jié)論在課題組進(jìn)行的其他研究中也得到了部分驗(yàn)證。
　　游學(xué)甫表示，我國(guó)對(duì)喹諾酮類(lèi)化合物的研究由來(lái)已久，自1967年成功仿制第一個(gè)喹諾酮類(lèi)化合物萘啶酸以來(lái)，幾十年的研究中一直以仿制藥為主。新型喹諾酮類(lèi)化合物索西沙星，與目前臨床廣泛使用且療效明確的莫西沙星具有相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)，主要將莫西沙星的C－8甲氧基以二氟甲氧基取代。目前的研究表明，索西沙星具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性和較好的抗菌活性，值得期待和關(guān)注。（程春雷）

（責(zé)任編輯：秋彤）