來(lái)源:中國(guó)醫(yī)藥報(bào) 時(shí)間:2012-12-06 23:35:26 熱度:1081
——全球乳腺癌藥物創(chuàng)新集粹
□ 編譯 金 花
乳腺癌是女性排名第一的常見(jiàn)惡性腫瘤。在世界范圍內(nèi),乳腺癌占所有癌癥發(fā)病率的10%,占女性癌癥發(fā)病率的32%、女性癌癥死亡率的15%。美國(guó)《臨床醫(yī)生癌癥雜志》公布的最新統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示,美國(guó)2011年約有23萬(wàn)名女性患乳腺癌,占女性新發(fā)惡性腫瘤的30%,排名女性惡性腫瘤發(fā)病率第一位。與發(fā)達(dá)國(guó)家相比,中國(guó)雖屬乳腺癌的低發(fā)區(qū),但近年來(lái)乳腺癌發(fā)病率增長(zhǎng)趨勢(shì)明顯,目前約有47萬(wàn)名乳腺癌患者。
針對(duì)乳腺癌藥物這一市場(chǎng),近年來(lái)制藥公司的研發(fā)投入明顯增強(qiáng)。美國(guó)知名生物技術(shù)網(wǎng)站genengnews稱,目前的在研乳腺癌新藥,為未來(lái)該疾病的治療帶來(lái)了新的希望。以下為全球主要在研乳腺癌新藥。
藥物名稱:飛尼妥(everolimus,依維莫司)
開(kāi)發(fā)者:諾華
藥物類別:哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制劑
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:肝細(xì)胞癌;人表皮生長(zhǎng)因子受體2陽(yáng)性(HER2+)乳腺癌的一線和二線治療藥物;淋巴瘤;非功能性類腫瘤。上述所有新適應(yīng)證的研究都處于Ⅲ期臨床階段。
今年7月,美國(guó)和歐盟批準(zhǔn)了依維莫司新的適應(yīng)證——聯(lián)合依西美坦治療絕經(jīng)后婦女經(jīng)其他方法治療后的晚期激素受體陽(yáng)性(HR+)和人表皮生長(zhǎng)因子受體2陰性(HER2-)轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
藥物名稱:阿瓦斯?。˙evacizumab,貝伐單抗)
開(kāi)發(fā)者:羅氏/基因泰克公司
藥物類別:?jiǎn)慰寺】贵w,血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)抑制劑
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:在美國(guó),貝伐單抗治療鉑類敏感復(fù)發(fā)性卵巢癌這一適應(yīng)證正在注冊(cè)申請(qǐng)中;作為一線藥物治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌和轉(zhuǎn)移性卵巢癌的研究也處于Ⅲ期臨床階段。在歐盟,貝伐單抗治療鉑類耐藥復(fù)發(fā)性卵巢癌研究處于Ⅲ期臨床階段;治療進(jìn)展期轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌研究處于注冊(cè)審評(píng)中;作為HER2-和HER2+乳腺癌的輔助治療、非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)輔助治療、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤(GBM)多形性一線治療和高風(fēng)險(xiǎn)的類癌(一種超產(chǎn)生小分子多肽類或肽類激素的腫瘤)的研究也都處于Ⅲ期臨床階段。
藥物名稱:Buparlisib(BKM120)
開(kāi)發(fā)者:諾華
藥物類別:Pan-PI3K抑制劑
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:Buparlisib 治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌研究正處于Ⅲ期臨床和驗(yàn)證性Ⅰ/Ⅱ期臨床階段;聯(lián)合氟維司群治療絕經(jīng)后婦女激素受體陽(yáng)性、HER2-局部晚期或聯(lián)合芳香酶抑制劑(AI)治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌的研究處于Ⅲ期臨床階段;聯(lián)合氟維司群治療絕經(jīng)后婦女激素受體陽(yáng)性、HER2-,以前曾接受芳香酶抑制劑治療或以mTOR抑制劑為基礎(chǔ)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的研究處于Ⅲ期臨床階段;聯(lián)合紫杉醇治療HER2-、不能手術(shù)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌研究處于Ⅲ期臨床階段;聯(lián)合氟維司群治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺癌研究處于Ⅰ期臨床階段。
藥物名稱:Faslodex(Fulvestrant,氟維司群)
開(kāi)發(fā)者:阿斯利康
藥物類別:雌激素受體拮抗劑
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:氟維司群作為激素受體陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺癌一線治療藥物的研究處于Ⅲ期臨床試驗(yàn)中。
FDA已于2002年批準(zhǔn)氟維司群用于曾接受抗雌激素藥物(如他莫昔芬)治療但病情仍趨惡化的絕經(jīng)后婦女激素受體陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。
藥物名稱:赫賽汀(Trastuzumab,曲妥珠單抗)
開(kāi)發(fā)者:羅氏和Halozyme
藥物類別:人性化單克隆抗體,具有靶向和阻斷HER2+功能
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:在歐洲,曲妥珠單抗皮下制劑治療早期HER2+乳腺癌研究正在注冊(cè)中。
曲妥珠單抗已經(jīng)獲得批準(zhǔn)的適應(yīng)證包括用于已經(jīng)擴(kuò)散到淋巴結(jié)的早期HER2+乳腺癌;還沒(méi)有擴(kuò)散到淋巴結(jié)和雌激素受體/孕激素受體陰性(ER-/PR-)或有高風(fēng)險(xiǎn)的HER2+乳腺癌。高風(fēng)險(xiǎn)是指雌激素受體/孕激素受體陽(yáng)性(ER+/PR+)且具有以下特點(diǎn)之一:腫瘤>2厘米,年齡<35歲或腫瘤2級(jí)或3級(jí)。曲妥珠單抗可聯(lián)合阿霉素、環(huán)磷酰胺、紫杉醇或多西他賽,或同時(shí)聯(lián)合多西他賽和卡鉑應(yīng)用,或在以蒽環(huán)類(阿霉素)藥物為基礎(chǔ)的其他化療等多種治療后單獨(dú)應(yīng)用。曲妥珠單抗還被批準(zhǔn)單獨(dú)應(yīng)用于已接受一次或多次化療療程的HER2+乳腺癌患者的治療,以及與紫杉醇聯(lián)合作為HER2+乳腺癌的一線治療。
藥物名稱:多吉美(Sorafenib,索拉非尼)
開(kāi)發(fā)者:Onyx制藥公司
藥物類別:靶向作用于腫瘤細(xì)胞RAF/MEK/ERK信號(hào)通路的雙重功效抑制劑和酪氨酸激酶抑制劑
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:索拉非尼作為肝癌輔助藥物、腎臟腫瘤輔助藥物、甲狀腺癌單藥治療藥物的研究處于Ⅲ期臨床階段,其聯(lián)合卡培他濱治療乳腺癌的研究也處于Ⅲ期臨床階段。
藥物名稱:Perjeta(Pertuzumab,帕妥珠單抗)
開(kāi)發(fā)者:羅氏/基因泰克公司
藥物類別:HER2/neu蛋白受體拮抗劑
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:在歐盟,帕妥珠單抗與曲妥珠單抗和多西紫杉醇聯(lián)合治療未經(jīng)治療的HER2+轉(zhuǎn)移性乳腺癌或局部復(fù)發(fā)、不能手術(shù)、未經(jīng)治療或經(jīng)早期治療后病情反復(fù)的乳腺癌研究,目前正在注冊(cè)審評(píng)中。
美國(guó)于2012年6月批準(zhǔn)帕妥珠單抗與曲妥珠單抗和多西紫杉醇聯(lián)合治療未接受過(guò)抗HER2治療或化療的HER2+轉(zhuǎn)移性乳腺癌。瑞士于2012年8月批準(zhǔn)帕妥珠單抗與曲妥珠單抗聯(lián)合治療HER2+乳腺癌,以及聯(lián)合多西紫杉醇治療未經(jīng)治療的晚期或局部復(fù)發(fā)的乳腺癌。
藥物名稱:Ridaforolimus(MK-8669,AP23573,Deforolimus)
開(kāi)發(fā)者:默沙東經(jīng)與Ariad制藥簽訂全球獨(dú)家許可協(xié)議獲得
藥物類別:口服哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制劑
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:Ridaforolimus聯(lián)合依西美坦與dalotuzumab聯(lián)合依西美坦治療乳腺癌的對(duì)照研究處于Ⅱ期臨床階段;聯(lián)合dalotuzumab治療乳腺癌的研究處于Ⅰ期臨床階段;聯(lián)合紫杉醇和卡鉑治療子宮內(nèi)膜癌和卵巢癌研究處于Ⅰ期臨床階段。
藥物名稱:Trastuzumab-DM1(T-DM1,曲妥珠單抗emtansine,RG3502)
開(kāi)發(fā)者:羅氏與鏈接器技術(shù)開(kāi)發(fā)者ImmunoGen
藥物類別:抗體藥物共軛物,包括抗體曲妥珠單抗和通過(guò)一個(gè)穩(wěn)定的鏈接器連接化療藥物DM1
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:在美國(guó),Trastuzumab-DM1治療以前接受曲妥珠單抗和紫杉類化療(不能手術(shù)切除)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性HER2+乳腺癌的研究正在注冊(cè)中。今年11月7日其獲得優(yōu)先審查地位,2013年2月FDA將對(duì)其進(jìn)行最終審評(píng)。在歐盟,歐洲藥品管理局正在對(duì)Trastuzumab-DM1治療HER2+轉(zhuǎn)移性乳腺癌的營(yíng)銷授權(quán)申請(qǐng)進(jìn)行審查。
相關(guān)鏈接
其他在研乳腺癌治療藥
藥物名稱:Tyverb/Tykerb (lapatinib,拉帕替尼)
開(kāi)發(fā)者:葛蘭素史克公司
藥物類別:HER2和EGFR雙激酶抑制劑
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:拉帕替尼聯(lián)合曲妥珠單抗治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌研究正在注冊(cè)中;作為乳腺癌輔助治療研究處于Ⅲ期臨床階段。
藥物名稱:Xgeva(denosumab,狄諾塞麥)
開(kāi)發(fā)者:Amgen公司
藥物類別:完全人源單克隆抗體,RANK配體(RANKL)抑制劑
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:狄諾塞麥延遲或預(yù)防乳腺癌骨轉(zhuǎn)移研究處于Ⅲ期臨床階段。
藥物名稱:Yondelis(trabectedin,曲貝替定)
開(kāi)發(fā)者:強(qiáng)生與PharmaMar公司
藥物類別:作用于腫瘤細(xì)胞中DNA短支的缺口、干擾細(xì)胞分裂和基因轉(zhuǎn)錄過(guò)程以及DNA的修復(fù)
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:在美國(guó),曲貝替定治療乳腺癌研究處于Ⅱ期臨床階段。
藥物名稱:Xtandi(Enzalutamide,MDV3100)
開(kāi)發(fā)者:Medivation和安斯泰來(lái)
藥物類別:雄激素受體抑制劑
適應(yīng)證/試驗(yàn)階段:Enzalutamide治療乳腺癌研究處于Ⅰ期臨床階段。
(責(zé)任編輯:秋彤)
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